Farmacocinética (absorción, distribución, metabolismo y excresión)
Las catequinas que más abundan en el te verde son la epigalocatequina-3-galato (EGCg), epigalocatequina (EGC) y epicatequina3-3galato (ECG), donde EGCg constituye del 50-60% de las catequinas totales (GTC).(FDA, 2007)
Ingesta de 3, 5 o 7 cápsulas de extractos conteniendo respectivamente 225, 375 y 522 mg de EGCg y 7.5, 12.5 y 17.5 mg de EGC, son comparables con la ingesta de 3, 5 y 7 tazas de te verde. Noventa minutos después de la ingesta la concentración en plasma de EGCg incrementaron a 300 (3 cápsulas), 1790 (5 càpsulas) y 2020 (7cápsulas) ng/ml. La concentración de catequinas en plasma antes de la ingesta fue menor al límite de detección (<2 pmol/ml plasma), además no se observó diferencia en la cinética de absorción de EGCg con respecto a EGC. Este estudio se realizó con tres voluntarios no fumadores y la medición fue realizada por quimioluminiscencia (CL)-HPLC. (FDA, 2007) Concentraciones máximas reportadas (Cmax) tanto para el te con cafeína y sin cafeína son: para EGCg 120 ng/mol y 326 ng/mol, EGC 148 ng/ml y 508 ng/ml, y para epicatequina 55 ng/ml y 189 ng/ml, dichos valores no son afectados si se incrementa el consumo de catequinas. (FDA, 2007) Los tiempos máximos (Tmax) reportados son: EGCg 1.6-2.7 hrs, EGC 1.3-1.8 hrs, dichos valores no son afectados si se incrementa el consumo. (FDA, 2007) La vida media (T1/2) fueron 5 y 2.7 horas para EGCg y EGC, estos valores no se ven afectados por el incremento de su consumo, sin embargo, para epicatequina el tiempo medio decrece con forma se aumenta el consumo, de 5.7 a 3.2 horas. Alrededor del 90% de EGC y epicatequina se excreta en orina dentro de 8 horas. (FDA, 2007) Los valores más altos de EGC y Epicatequina fueron observados en el riñón con una vida media (T1/2) de 29 y 28 minutos respectivamente. Los niveles de AUC de EGCg son 1.7, 0.3 y 0.4 mgxmin/g en intestino, riñón y pulmón, de EGC son 1.4, 1.2, y 0.9 mgxmin/g en riñón, pulmón e intestino, de Epicatequina son 0.3, 0.1 y 0.4 mgxmin/g en riñón, pulmón e intestino. Sin embargo los valores de EGCg en intestino y riñón son similares, lo que sugiere que esta la catequina EGCg es excretada en la bilis, mientras que la catequinas EGC y Epicatequina son excretadas por bilis y orina. (FDA, 2007) En síntesis, GTCs son mayormente distribuídos en la mucosa gastrointestinal y excretados en las eses tras el desprendimiento de la mucosa. Aproximadamente 5% a 8% de las catequinas ingeridas a través del estómago y de la parte superior del intestino delgado, y son parcialmente conjugadas con glucuronida y sulfato en las células mucoepiteliales después de su absorción. (FDA, 2007) Siguiendo la absorción, GTCs son transportadas al hígado por el sistema portal lo que da como resultado la formación de glucuromida, sulfato y/p conjugados de metilo. Una porción entra al flujo sanguíneo en forma de conjugados o libres para ser transportados al tejido periférico. Algunas formas libres y conjugadas se combinan con la bilis para ser excretados por el hígado y entrar a la circulación enterohepática. Las catequinas en la sangre son finalmente excretadas por orina y riñón. ara modificar. |
La imagen muestra en qué órgano ocurre la mayor absorción de catequinas.
La imagen muestra los cambios estructurales de los flavonoides al ser metabolizados
Ruta Metabólica general de los flavonoides
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