Mecanismo de Acción
La metformina HCl reduce la gluconeogenesis, es decir, inhibe la producción de glucosa hepática, activando a la proteína cinasa dependiente de AMP, AMPK, (para la señalización de la vía de la insulina, manejo energético y metabolismo de glucosa y grasas). Esto provoca un aumento en la expresión del factor de transcripción SHP. Además de inhibir la glucogenolisis hepática, reduce la absorción de glucosa por el intestino. Mejora el control glicémico incrementando la sensibilidad a la insulina, aumentando la actividad IP3 quinasa del receptor de insulina y la utilización de glucosa por los tejidos periféricos (la absorción gastrointestinal incompleta provoca una distribución rápida a tejidos corporales periféricos de aproximadamente 300-1000L de una sola dosis oral).
Este fármaco resulta eficaz en la prevención de diabetes en individuos obesos con intolerancia a la glucosa e hiperglucemia en ayunas. Actúa como adyuvante del ejercicio físico y la dieta, ya que no sólo reduce los niveles elevados de glucosa en sangre, sino también de LDL y triglicéridos. Contribuye a reducir el apetito.
Este fármaco resulta eficaz en la prevención de diabetes en individuos obesos con intolerancia a la glucosa e hiperglucemia en ayunas. Actúa como adyuvante del ejercicio físico y la dieta, ya que no sólo reduce los niveles elevados de glucosa en sangre, sino también de LDL y triglicéridos. Contribuye a reducir el apetito.
Farmacocinética
La biodisponibilidad de una tableta de 500mg de Metformina HCl es aproximadamente de 50% a 60% en ayunas. Después de la administración de una tableta de 850mg con comida, la comida retrasa la absorción de metformina, disminuye aproximadamente un 40% el pico de concentración de plasma (Cmax), un 25% menos de área bajo la curva AUC (concentración de plasma versus tiempo), y se prolonga 35 minutos el tiempo al pico de concentración de plasma (Tmax).
Después de una dosis oral de Metformina HCl de 850mg, el volumen aparente de distribución (V/F) es aproximadamente de 654 ± 358 L. En dosis clínicas usuales de Metformina HCl, las concentraciones de estado estable de metformina en plasma se alcanzan dentro de las 24 a 48 horas después de la administración y son < 1 mcg / mL generalmente. |
La metformina se excreta sin modificaciones en la orina, no pasa por metabolismo hepático, es decir, no es metabolizada ni excretada con bilis. La secreción tubular es la mayor ruta de eliminación de metformina. Después de la administración, aproximadamente el 90% del fármaco absorbido es eliminado vía renal durante las primeras 24 horas, con una vida media de 6.2 horas. En sangre, por dosis intravenosas, la vida media es de 17.6 horas.
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